سولينداك أوشر (100ملغ - 200ملغ) مضغوطات
السولينداك من الأدوية المضادة للالتهاب غير الستيروئيدية التي تظهر فعالية مضادة للالتهاب، مسكنة للألم وخافضة للحرارة، آلية تأثيره كما في بقية الأدوية المضادة للالتهاب غير الستيروئيدية غير واضحة بشكل كامل قد تكون مرتبطة بتثبيط اصطناع البروستاغلاندين.
التركيب
كل مضغوطة تحتوي على 100 ملغ أو 200 ملغ سولينداك
السواغات: سيللوز فائق النعومة، نشاء الذرة، شمعات المغنزيوم
الاستطبابات
يستطب السولينداك في الحالات الحادة أو طويلة الأمد لتخفيف علامات وأعراض الحالات التالية :
1-التهاب المفاصل الرثوي .
2-التهاب المفاصل الروماتيزمي.
3-التهاب الفقار المقسط .
4-آلام الكتف الحادة .
5-التهاب المفاصل النقرسي الحاد.
مضادات الاستطباب:
• السولينداك مضاد استطباب لدى المرضى المعروف لديهم فرط حساسية تجاه السولينداك أو أي من السواغات.
• لا ينبغي إعطاء السولينداك للمرضى الذين عانوا من الربو، الشرى أو ردود الفعل التحسسية بعد تناول الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، تم الإبلاغ عند بعض المرضى عن حالات شديدة و نادرة لردود فعل تحسسية / تأقية تجاه مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
• الفشل القلبي، الكبدي أو الكلوي الشديد.
• خلال الثلث الأخير من الحمل.
• قرحة معدية /نزف فعال أو متكرر (حادثتين بارزتين أو أكثر لنزف أو تقرح مثبت).
• تاريخ لنزف معدي معوي أو انثقاب مرتبط بعلاج سابق بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
• الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما في ذلك المثبطات النوعية لأنزيمات السيكلوأوكسيجيناز 2.
• السولينداك مضاد استطباب في حالة رأب الشريان الإكليلي .
التأثيرات الجانبية
المعدية المعوية :
الآثار الجانبية الأكثر تكراراً التي تحدث عند تناول السولينداك هي معدية معوية وتشمل : آلام معدية معوية، عسر هضم، غثيان مع أو بدون إقياء، إسهال، إمساك، تطبل، فقدان شهية وتشنجات معدية معوية.
الجلديـة : طفح، حكة .
الجهاز العصبي المركزي : دوخة، صداع، عصبية .
إحساسات خاصة : طنين الأذن .
متنوعة : وذمة
| الخصائص |
الحركية الدوائية:
الامتصاص :
يُمتص السولينداك بشكل غير كامل من السبيل المعدي المعوي، يصل المستقلب السلفاتي إلى قمة التركيز البلازمي خلال 2 – 4 ساعات، متوسط نصف العمر لـ سولينداك حوالي 7 – 8 ساعات وللمستقلب السلفاتي 16 – 18 ساعة .
التوزع :
يرتبط السولينداك ومستقلباته السلفونية والسلفاتية ببروتينات البلازما وغالباً مع الألبومين بنسبة 93.1 – 95.4 – 97.9 % على الترتيب .
الاستقلاب :
يخضع السولينداك إلى عمليتي تحول حيوي رئيسيتين التأكسد إلى السلفون غير النشط والإرجاع إلى السلفيد الفعال دوائياً .
الإطراح:
يُطرح حوالي 50 % من الجرعة المعطاة في البول على شكل مستقلب سلفوني مقترن، يظهر أقل من 1 % من الجرعة المعطاة من السولينداك في البول بشكل مستقلب سلفيدي، يتواجد حوالي 25 % في البراز بشكل أساسي على شكل مستقلبات سلفونية وسلفيدية.
|
|---|---|
| الجرعة |
الجرعة وطريقة الاستعمال:
يجب أن تعطى مضغوطات سولينداك فموياّ مرتين في اليوم مع الطعام، الجرعة العظمى 400 ملغ يومياً، لا ينصح بجرعات أعلى من 400 ملغ / يوم.
في حال التهاب المفاصل الرثوي والروماتيزمي والتهاب الفقار المقسط، الجرعة البدئية المنصوح بها 150 ملغ مرتين يومياً، يمكن تخفيض أو زيادة الجرعة بناءً على الاستجابة.
يمكن توقع استجابة سريعة (في غضون أسبوع واحد) في حوالي نصف المرضى الذين يعانون من التهاب المفاصل، التهاب الفقار المقسط، والتهاب المفاصل الروماتويدي. البعض الآخر قد يتطلب وقتاً أطول للاستجابة.
في آلام الكتف الحادة (التهاب الجِرابِ تحت الأَخْرَم الحاد / التهاب وتد العضلة فوق الشوكة) والتهاب المفاصل النقرسي الحاد، تكون الجرعة الموصى بها 200 ملغ مرتين في اليوم. بعد تحقيق استجابة مُرضية، يمكن تقليل الجرعة وفقاً للاستجابة. في آلام الكتف الحادة، يكون العلاج لمدة 7-14 يوماً مناسباً. في التهاب المفاصل النقرسي الحاد، العلاج لمدة 7 أيام عادةً ما يكون كافياً.
فرط الجرعة:
الأعراض:
ذهول، غيبوبة، نقص بإخراج البول وانخفاض ضغط الدم .
الإجراءات العلاجية:
في حال فرط الجرعة يجب إفراغ المعدة عن طريق إحداث القيء أو غسيل المعدة، ويجب أن تتم مراقبة المريض بعناية والمعالجة العرضية والداعمة.
|
| التداخلات الدوائية |
التداخلات الدوائية:
مثبطات الأنزيم المحوّل للأنجوتنسين ومضادات الأنجوتينسين :
الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع مثبطات الأنزيم المحوّل للأنجوتنسين أو مضادات الأنجوتينسين قد يؤدي إلى مزيد من تدهور وظائف الكلى بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد، والذي عادةً ما يكون عكوساً، لذلك يجب مراقبة الوظيفة الكلوية بشكل دوري في المرضى الذين يتلقون مثبطات الأنزيم المحوّل للأنجوتنسين أو مضادات الأنجوتينسين بالمشاركة مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
الأسبيرين :
أدت المعالجة المتزامنة للأسبرين مع السولينداك إلى انخفاض ملحوظ في المستويات البلازمية لمستقلب السلفيد الفعال.
بما أن إضافة الأسبرين لم يكن له تأثير إيجابي على الاستجابة العلاجية للسولينداك لا ينصح بهذه المشاركة.
السيكلوسبورين:
ارتبط إعطاء مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بالتزامن مع السيكلوسبورين مع زيادة في السمية التي يسببها السيكلوسبورين، وربما يرجع ذلك إلى انخفاض اصطناع البروستاسيكلين الكلوي. يجب استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بحذر عند المرضى الذين يتناولون السيكلوسبورين، ويجب مراقبة وظيفة الكلى بعناية.
الديفلونيزال:
أدى الإعطاء المتزامن للسولينداك والديفلونيزال في المتطوعين العاديين إلى خفض المستويات البلازمية للمستقلب السولفيدي الفعال للسولينداك بمقدار الثلث تقريباً.
مدرات البول:
يمكن أن يقلل السولينداك من التأثير المدر ل الفيروسيمايد و الثيازيدات عند بعض المرضى. وقد عزيت هذه الاستجابة إلى تثبيط اصطناع البروستاغلاندين الكلوي. ينبغي مراقبة المريض عن كثب خلال العلاج المتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بحثاً عن علامات الفشل الكلوي، وكذلك لضمان فعالية مدرالبول.
دي ميتيل سلفوكسايد (DMSO) :
يجب عدم استخدام دي ميتيل سلفوكسايد مع السولينداك. وقد تم الإبلاغ على أن الاستخدام المتزامن يؤدي إلى انخفاض التراكيز البلازمية لمستقلب السلفيد الفعال واحتمالية انخفاض الفعالية، بالإضافة إلى ذلك، تم الإبلاغ عن أن هذه المشاركة تسبب اعتلال الأعصاب المحيطية.
الليثيوم :
تؤدي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى ارتفاع مستويات الليثيوم في البلازما وانخفاض في تصفية الليثيوم الكلوي. زيادة متوسط تركيز الليثيوم الأدنى بنسبة 15 ٪ وانخفاض تصفية الكلى بنسبة 20 ٪ تقريباَ. وقد عزيت هذه الآثار إلى تثبيط اصطناع البروستاغلاندين الكلوي من قبل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. لذلك عند الإعطاء المتزامن ل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والليثيوم يجب المراقبة الحذرة لعلامات سمية الليثيوم.
ميثوتريكسات:
تم الإبلاغ عن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بأنها تثبط تراكم الميثوتريكسات في شرائح الكلى للأرانب. هذا قد يشير إلى أنها يمكن أن تعزز سمية الميثوتريكسات. يجب توخي الحذر عند استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بشكل متزامن مع الميثوتريكسات.
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية:
لا ينصح بالاستخدام المتزامن للسولينداك مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى بسبب زيادة احتمال السمية المعدية المعوية ، مع زيادة ضئيلة أو معدومة في الفعالية.
مضادات التخثر الفموية :
ينبغي إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يتناولون جرعات أعلى من تلك الموصى بها والذين يعانون من اختلال كلوي أو عيوب استقلابية والتي قد تزيد من المستويات الدموية للسولينداك. آثار الوارفارين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على نزيف الجهاز الهضمي تآزرية، فيواجه مستخدمي هذه الأدوية معاً خطر نزيف معدي معوي خطير أعلى من مستخدمي واحد من هذه الأدوية وحده.
العوامل الخافضة للسكر الفموية :
يجب مراقبة المرضى بعناية للتأكد من عدم ضرورة التغيير في جرعة خافض سكر الدم لديهم. ينبغي إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يتناولون جرعات أعلى من تلك الموصى بها والمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي أو عيوب استقلابية أخرى قد تزيد من المستويات الدموية للسولينداك.
البروبينسيد:
الإعطاء المتزامن للبروبينسيد مع السولينداك له تأثير طفيف فقط على مستويات السلفيد البلازمية، في حين زادت المستويات البلازمية من السولينداك و السلفون. أظهر السولينداك انخفاض طفيف للفعل المدر
لـِ البروبنسيد، والتي ربما ليست هامة في معظم الظروف.
|
| التحذيرات والاحتياطات |
التداخلات الدوائية:
مثبطات الأنزيم المحوّل للأنجوتنسين ومضادات الأنجوتينسين :
الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع مثبطات الأنزيم المحوّل للأنجوتنسين أو مضادات الأنجوتينسين قد يؤدي إلى مزيد من تدهور وظائف الكلى بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد، والذي عادةً ما يكون عكوساً، لذلك يجب مراقبة الوظيفة الكلوية بشكل دوري في المرضى الذين يتلقون مثبطات الأنزيم المحوّل للأنجوتنسين أو مضادات الأنجوتينسين بالمشاركة مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
الأسبيرين :
أدت المعالجة المتزامنة للأسبرين مع السولينداك إلى انخفاض ملحوظ في المستويات البلازمية لمستقلب السلفيد الفعال.
بما أن إضافة الأسبرين لم يكن له تأثير إيجابي على الاستجابة العلاجية للسولينداك لا ينصح بهذه المشاركة.
السيكلوسبورين:
ارتبط إعطاء مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بالتزامن مع السيكلوسبورين مع زيادة في السمية التي يسببها السيكلوسبورين، وربما يرجع ذلك إلى انخفاض اصطناع البروستاسيكلين الكلوي. يجب استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بحذر عند المرضى الذين يتناولون السيكلوسبورين، ويجب مراقبة وظيفة الكلى بعناية.
الديفلونيزال:
أدى الإعطاء المتزامن للسولينداك والديفلونيزال في المتطوعين العاديين إلى خفض المستويات البلازمية للمستقلب السولفيدي الفعال للسولينداك بمقدار الثلث تقريباً.
مدرات البول:
يمكن أن يقلل السولينداك من التأثير المدر ل الفيروسيمايد و الثيازيدات عند بعض المرضى. وقد عزيت هذه الاستجابة إلى تثبيط اصطناع البروستاغلاندين الكلوي. ينبغي مراقبة المريض عن كثب خلال العلاج المتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بحثاً عن علامات الفشل الكلوي، وكذلك لضمان فعالية مدرالبول.
دي ميتيل سلفوكسايد (DMSO) :
يجب عدم استخدام دي ميتيل سلفوكسايد مع السولينداك. وقد تم الإبلاغ على أن الاستخدام المتزامن يؤدي إلى انخفاض التراكيز البلازمية لمستقلب السلفيد الفعال واحتمالية انخفاض الفعالية، بالإضافة إلى ذلك، تم الإبلاغ عن أن هذه المشاركة تسبب اعتلال الأعصاب المحيطية.
الليثيوم :
تؤدي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى ارتفاع مستويات الليثيوم في البلازما وانخفاض في تصفية الليثيوم الكلوي. زيادة متوسط تركيز الليثيوم الأدنى بنسبة 15 ٪ وانخفاض تصفية الكلى بنسبة 20 ٪ تقريباَ. وقد عزيت هذه الآثار إلى تثبيط اصطناع البروستاغلاندين الكلوي من قبل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. لذلك عند الإعطاء المتزامن ل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والليثيوم يجب المراقبة الحذرة لعلامات سمية الليثيوم.
ميثوتريكسات:
تم الإبلاغ عن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بأنها تثبط تراكم الميثوتريكسات في شرائح الكلى للأرانب. هذا قد يشير إلى أنها يمكن أن تعزز سمية الميثوتريكسات. يجب توخي الحذر عند استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بشكل متزامن مع الميثوتريكسات.
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية:
لا ينصح بالاستخدام المتزامن للسولينداك مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى بسبب زيادة احتمال السمية المعدية المعوية ، مع زيادة ضئيلة أو معدومة في الفعالية.
مضادات التخثر الفموية :
ينبغي إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يتناولون جرعات أعلى من تلك الموصى بها والذين يعانون من اختلال كلوي أو عيوب استقلابية والتي قد تزيد من المستويات الدموية للسولينداك. آثار الوارفارين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على نزيف الجهاز الهضمي تآزرية، فيواجه مستخدمي هذه الأدوية معاً خطر نزيف معدي معوي خطير أعلى من مستخدمي واحد من هذه الأدوية وحده.
العوامل الخافضة للسكر الفموية :
يجب مراقبة المرضى بعناية للتأكد من عدم ضرورة التغيير في جرعة خافض سكر الدم لديهم. ينبغي إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يتناولون جرعات أعلى من تلك الموصى بها والمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي أو عيوب استقلابية أخرى قد تزيد من المستويات الدموية للسولينداك.
البروبينسيد:
الإعطاء المتزامن للبروبينسيد مع السولينداك له تأثير طفيف فقط على مستويات السلفيد البلازمية، في حين زادت المستويات البلازمية من السولينداك و السلفون. أظهر السولينداك انخفاض طفيف للفعل المدر
لـِ البروبنسيد، والتي ربما ليست هامة في معظم الظروف.
|
| التعبئة والتغليف |
التعبئة : عبوة من الكرتون تحوي 20 مضغوطة
شروط الحفظ : يحفظ المستحضر دون الدرجة 25 ْمئوية، محمياً من الضوء .
|
